5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Gastrointestinal kanal ve metabolizma; Laksatifler; Uyarıcı laksatifler. ATC kodu: A06AB04.

Laksatiflerin tam etki mekanizmaları bilinmemektedir. Fenolftalein, difenilmetan türevi stimülan laksatiflerdendir ve stimülan laksatiflerin etkilerini paylaşmaktadır. Stimülan laksatiflerin lokal mukoza iritasyonuyla veya barsak düz kaslarındaki intramural sinir pleksusu üzerine motilite artışına neden olacak selektif bir etkiyle barsakların peristaltik aktivitesini uyararak defekasyon oluşturdukları düşünülmektedir. Ayrıca su ve elektrolit absorbsiyonunu da değiştirerek, barsak lümeninde sıvı birikimine yol açarlar; ve bu da laksatif etkiyi artırır. Stimülan laksatifler başlıca kolonun boşalmasını sağlarlar, ancak fenolftalein doğrudan ya da refleks olarak ince barsakların aktivitesini de artırır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Oral yoldan alındıktan sonra, %15’i mide-barsak kanalından emilir ve enterohepatik dolaşıma katılır.

Dağılım:

Oral yoldan alındıktan sonra, %15’i enterohepatik dolaşıma katılır.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde konjuge edilerek glukronid metabolitine dönüşür.

Eliminasyon:

Glukronid metaboliti şeklinde safrayla ve bir kısmı da böbrekler yoluyla atılmaktadır.

5.3 Klinik Öncesi Güvenilirlik Verileri

Hayvan çalışmalarında uzun süre yüksek doz uygulamalarda karsinojenik etkiler gözlenmiştir. Hayvan çalışmalarında gözlenen karsinojenik etkinin insanlarda da gelişimi endişesi nedeni ile 3 haftadan daha uzun süre kullanılmamalıdır.