5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Anabolik steroidler / Androstan türevleri ATC Kodu: A14AA05

Anabolik steroidler, testosteronun sentetik türevleridir. Anabolik ajanlarla nitrojen dengesinin iyileşmesi sadece yeterli kalori ve protein alımı var ise gerçekleşir. Pozitif nitrojen dengesinin primer yararlılığı ise kanıtlanmamıştır.

ANAPOLON’un içinde bulunan oksimetolon oral yoldan kullanılan güçlü bir anabolik ve androjenik maddedir. Oksimetolon, kemik iliği yetmezliğine bağlı anemisi olan hastalarda eritropoietin yapımını ve eritropoietinin idrarla atılımını arttırır. Eritrosit üretiminin yetersizliğine bağlı anemilerde eritropoezi uyarır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Testosteron türevleri ağızdan verildiğinde aktiftir. Oksimetolon’un testosterona göre relatif androjenik/anabolik aktivitesi 1:3 düzeyindedir.

Emilim:

Oksimetolon’un emilimi ve dağılımı detaylı biçimde incelenmemiştir.

Dağılım:

Oksimetolon’un emilimi ve dağılımı detaylı biçimde incelenmemiştir.

Metabolizma:

Oksimetolon karaciğerde redüksiyon ve oksidasyon yolu ile metabolize edilmektedir.

Atılım:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

2 yıllık karsinojenisite çalışmasında oral olarak verilen oksimetolon ile neoplastik ve neoplastik olmayan etkiler gözlendi. Erkek ratlarda, 150 mg/kg/gün’e çıkan dozlarda (vücut yüzey alanı olarak 5 mg/kg dozun 5 katı) hiçbir etki neoplastik olarak sınıflanmadı. 30 mg/kg/gün olarak verilen dişi ratlarda akciğer/alveoler/bronşiolar adenom ve adenom veya karsinom birlikte gözlenmesinde artan bir insidans gözlendi. 100 mg/kg/gün dozda ( vücut yüzey alanı olarak 5 mg/kg/gün maksimum önerilen klinik dozun yaklaşık 3 katı), dişi ratlarda hepatosellüler adenom ve adenom veya karsinom kombine gözlenme sıkığında artış gözlendi; skuamöz hücre karsinom ve ter bezi karsinomunun birlikte gözlenme sıklığı da ayrıca artış gösterdi.